환자에게 안전하고 효과적인 약물 투여를 하기 위해 약동학적 원리를 적용시키는 것을 흔히 임상 약동학이라 한다. 임상 약동학의 목표는 약효를 높이고 독성을 낮추는 데 있다. 이때 약효는 약물이 작용하는 부위에서 약물의 농도와 밀접한 관련이 있는데, 수용체에서 약물의 농도를 측정하는 것은 실질적으로 불가능하므로 체액(혈액, 혈장, 소변, 타액)을 이용하여 약물의 농도를 측정하고 수용체에서의 약물 농도를 예측하게 된다.